Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион

Краток опис:

Хемиски и физички својства

Категорија: Фармацевтска суровина;Инхибитор;Амини;Ароматици;Хетероцикли;Средни производи и фини хемикалии;Фармацевтски API.

Безбедносни информации:

Изјави за безбедност: S36/37

Изјави за ризик: R20/21/22

Шифри за опасност: Кси

HS код: 2933590090

Складирање: Се чува во ладен и сув добро затворен сад.Да се чува подалеку од влага и силна светлина/топлина.

Изглед:Бел или целосно бел кристален прав

Анализа:Не помалку од 99%

Густина:1,39/cm3

Точка на трепкање:353.675 ℃

Точка на вриење:661,189 ℃

Точка на топење:202 ℃

Притисок на пареа:0,0±2,0 mmHg на 25°C

Испратете ни е-пошта

Детали за производот

Ознаки на производи

Опис на производот

Име на производ	Линаглиптин CAS NO668270-12-0
Синоними	(R)-8-(3-аминопиперидин-1-ил)-7-(бут-2-ин-1-ил)-3-метил-1-((4-метилхиназолин-2-ил)метил)-1H -пурин-2,6(3H,7H)-дион;
CAS бр	668270-12-0
Молекуларна формула	C25H28N8O2
Молекуларна тежина	472.542

Апликација

1. Линаглиптин (BI-1356) е инхибитор на DPP-4, ензим кој ги разградува инкретинските хормони пептид-1 сличен на глукагон (GLP-1) и инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил]-3 ,7-дихидро-1H-пурин-2,6-дион е нов моќен и селективен дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) инхибитор со потенцијална употреба во третманот на дијабетес тип 2.
Линаглиптин среден CAS 3355-28-0 од нашата фабрика го произведува, зрела технологија, стабилен излез, обезбедување квалитет.
Статус на залиха: Има залиха.
Доколку сте заинтересирани за нашите производи или имате какви било прашања, ве молиме слободно контактирајте со нас!
Производите под патент се нудат само за целите на истражување и развој.

Употреба: Тоа е моќен, селективен DPP-4 инхибитор со вредност IC50 од 1 nM.
Ин витро студија: Лигаглиптин ја инхибираше активноста на DPP-4 ин витро во неколку независни експерименти со вредности на IC50 од 0,4,0,5,0,9 и 1,1nM (средна IC50, приближно 1nM).IC50 на FAP инхибицијата од страна на лиаглиптин беше 89 nM (околу 90-кратна селективност во однос на DPP-4).
Ин виво истражување: Кај машките стаорци Вистар, кучињата Бигл и резус мајмуните, ксантин линаглиптин се покажа како ефикасен, издржлив и моќен DPP-4 инхибитор со> 7 часа> 70% / kg по 1 mg орална администрација.Оралната администрација на ритаглиптин само на db/db глувци, 45 мин пред оралниот тест за толеранција на гликоза, зависно од дозата го намали поместувањето на плазматската гликоза од 0,1 mg/kg (15% инхибиција) на 1 mg/kg (66% инхибиција) [1] .Лигаглиптин (3 и 10 mg / kg) зависно од дозата го инхибира ензимот DPP-4 во плазмата во рок од 30 минути од администрацијата на лекот.Лигаглиптин (1 mg / kg, po) значително го намали балансот на гликоза за околу 50% [2].Оралната администрација на DPP-4 инхибиторот лигаглиптин (3mg/kg, орална администрација) силно ја намали активноста на DPP-4, го стабилизираше активниот GLP-1 кај хроничните рани и го подобри заздравувањето кај глувците ob/ob.На 10-тиот ден по повредата, об/об глувците третирани со лиаглиптин покажаа претежно епителизирани рани, кои се карактеризираат со отсуство на неутрофили.
Документ: Откриена и евалуирана е нова хемиска класа на моќни DPP-4 инхибитори структурно добиени од ксантинското скеле за третман на дијабетес тип 2.Систематските структурни варијации доведоа до 1 (BI 1356), високо моќен, селективен, долго дејство и орално активен DPP-4 инхибитор кој покажува значително намалување на гликозата во крвта кај различни животински видови.1 моментално поминува низ испитувања на клиничката фаза IIb и има потенцијал за третман еднаш дневно на дијабетичари тип 2.

Претходно: (R)-3-(Бок-амино)пиперидин, (R)-(+)-3-терц-бутоксикарбониламинопиперидин

Следно: 1-(Пиперидин-4-ил)-1H-имидазо[4,5-b]пиридин-2(3H)-он дихидрохлорид